药物别名:舒巴坦钠-头孢哌酮钠、头孢哌酮钠-舒巴坦钠、海舒必、铃兰欣、瑞普欣、舒普深、头孢哌酮-舒巴坦、舍普深、舒巴坦钠/头孢哌酮钠、舒巴坦-头孢哌酮、舒巴坦/头孢哌酮、Sulperazon、Sulbactam/Cefoperazone
一级分类:
抗生素
二级分类:
其他β内酰胺类
药物别名:
舒巴坦钠-头孢哌酮钠、头孢哌酮钠-舒巴坦钠、海舒必、铃兰欣、瑞普欣、舒普深、头孢哌酮-舒巴坦、舍普深、舒巴坦钠/头孢哌酮钠、舒巴坦-头孢哌酮、舒巴坦/头孢哌酮、Sulperazon、Sulbactam/Cefoperazone
药理作用:
舒巴坦钠/头孢哌酮钠为一种复合制剂。本药抗菌组分之一是
头孢哌酮,为第三代头孢菌素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用;本药另一组分为
舒巴坦,为β-内酰胺酶抑制剂,它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外,不具有其他抗菌活性,但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,可增强
头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。当药物进入菌体后,
舒巴坦与菌体内的β-内酰胺酶(或胞外酶)产生不可逆的结合,可保护
头孢哌酮不受β-内酰胺酶水解,对
头孢哌酮具有明显的增效作用。本药对流感嗜血杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠埃希菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等具有很强的抗菌作用,抗菌强度是单独使用
头孢哌酮的4倍。此外,本药对脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌及部分粪链球菌也有较好的抗菌作用。
药动学:
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g(1g
头孢哌酮钠,1g
舒巴坦钠)5min后,
头孢哌酮与
舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血药浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血药浓度一致。
头孢哌酮和
舒巴坦的表观分布容积分别为18~20L/kg与10.2~11.3L/kg。药物吸收后,
头孢哌酮和
舒巴坦均能广泛分布于胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢、子宫及其他组织及体液中。
头孢哌酮和
舒巴坦的血清半衰期分别为1.7h和1h。肝、肾功能损害者半衰期延长、清除率降低,而分布容积相应加大。84%的
舒巴坦及25%的
头孢哌酮经肾脏排出体外,一部分
头孢哌酮可由胆汁排泄出体外。本药多次给药,药代动力学无明显变化,每8~12小时给药1次也未见蓄积现象。
舒巴坦钠和
头孢哌酮钠二者间无任何药代动力学的相互作用,其药代动力学具有一致性。
适应证:
本药适用于治疗敏感细菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。2.腹内感染,如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎。3.泌尿、生殖系统感染,如
尿路感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病等。4.皮肤、软组织感染。5.骨骼、关节感染。6.其他严重感染,如
败血症、
急性化脓性脑膜炎等。
禁忌证:
对舒巴坦钠/头孢哌酮钠任何成分过敏者。
注意事项:
1.慎用:(1)妊娠、哺乳期妇女;(2)严重胆道梗阻患者;(3)严重肝脏疾病者;(4)肾功能障碍同时存在肝功能不全者;(5)维生素K缺乏、营养不良、吸收障碍者;(6)酒精中毒者;(7)年老、体弱患者。2.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)呈阳性反应;(2)铜还原试验测定尿糖时可呈现假阳性。3.对使用本药时间较长者,应定期检查肝、肾及血常规
凝血酶原时间。
不良反应:
患者对舒巴坦钠/头孢哌酮钠耐受性良好,大多数不良反应为轻至中度。1.胃肠道反应:主要表现为恶心、呕吐、腹泻,偶见假膜性肠炎。2.过敏反应:主要表现为皮疹、皮痒、荨麻疹及药物热等。3.肝脏毒性:少数患者用药后可出现一过性肝功能异常(血清氨基转移酶、碱性磷酸酶或胆红素升高)。4.血液:少数患者用药后可出现可逆性的中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多及血小板减少、
凝血酶原时间延长等。5.其他:肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
用法用量:
1.成人:(1)肌内注射:常用量为每天2~4g,分2次做深部肌内注射。(2)静脉滴注:常用量:每天2~4g。分等量每12小时静脉滴注1次,滴注时间为30~60min。严重或难治性感染:剂量可增加至每天8.0g,分等量每12小时静脉滴注1次,滴注时间为30~60min。
舒巴坦钠的最大剂量每天不得超过4g,若
头孢哌酮钠的需要量超过每天4g时,应另行单独加用
头孢哌酮钠。2.肾功能不全时剂量:肾功能损害者肌酐清除率为每分钟16~30ml时,最大剂量为2g,间隔时间12h;肌酐清除率为每分钟小于15ml时,最大剂量为1g,间隔时间为12h。3.儿童:静脉滴注:(1)常用量:每天40~80mg/kg,分2~4次给药。(2)严重或难治性感染:剂量可增加至每天160mg/kg,分2~4次给药。
舒巴坦钠的最大剂量每天不得超过80mg/kg,若
头孢哌酮钠的需要量超过每天80mg/kg时,应另行单独加用
头孢哌酮钠。
药物相应作用:
1.本药与氨基糖苷类药同用可使发生肾毒性的危险性增加。2.本药与
肝素、华法林同用可抑制血小板功能,减少凝血因子的合成,使出血的危险性增加。3.本药与伤寒活疫苗合用,可降低伤寒活疫苗的免疫效应。4.其他药物相互作用内容参见
舒巴坦钠、
头孢哌酮钠。
专家点评:
舒巴坦与
头孢哌酮联合应用不但对耐药阴性杆菌显示出明显协同作用,而且敏感菌也更易被杀灭,具有广谱、低毒、耐酶、高效的特点。本品对复杂性泌尿系统感染的临床疗效范围在46%~96%。对急性膀胱炎和急生肾盂肾炎的有效率为100%。国外有报道对呼吸系统感染患者有效率为50%~100%。